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- 产品名称：Erastin ≥98.0% | 571203-78-6
- 产品型号：PM80001
- 产品展商：博飞美科
- 产品价格：1560.00 元
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简单介绍
产品名称：Erastin
CAS：571203-78-6
规格：10mg
含量 98%
产品描述
Erastin用途
Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。
Erastin作用
体外活性：Erastin直接与VDAC2结合，并通过产生ROS以NADH依赖性方式引起线粒体损伤，其诱导一些在RAS-RAF-MEK途径中具有活化突变的肿瘤细胞中的细胞死亡。此外，Erastin通过诱导ROS介导的CID（不依赖于胱天蛋白酶的细胞死亡），大大增强了顺铂在WT EGFR细胞中的作用。Erastin对致癌性RAS突变细胞系选择性致死，并触发独特的铁依赖形式的非凋亡细胞死亡，称为铁浓化。
体内活性：在耐受良好的剂量下腹膜内注射erastin可显着抑制严重联合**缺陷小鼠的HT-29异种移植物生长。
Erastin名称
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中文名
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Erastin
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英文名
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2-[1-[4-[2-(4-chlorophenoxy)acetyl]piperazin-1-yl]ethyl]-3-(2-ethoxyphenyl)quinazolin-4-one
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Erastin生物活性
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描述
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Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。
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相关类别
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信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
研究领域 >> 癌症
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体外研究
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Erastin引发氧化，铁依赖性细胞死亡。用RSL分子erastin（10μM）处理NRAS突变体HT-1080纤维肉瘤细胞导致细胞溶质和脂质ROS在2小时开始时间依赖性增加[1]。由erastin引发的细胞死亡被抗氧化剂（例如α-生育酚，丁基化羟基甲苯和β-胡萝卜素）和铁螯合剂（例如去铁胺）显着抑制，表明莫斯汀诱导的铁蛋白沉积症需要ROS-和铁依赖性信号传导。 。 Erastin可直接与BJeLR细胞中的VDAC2 / 3结合。 VDAC2和VDAC3的击倒，而不是VDAC1，导致耐擦伤性。 Erastin具有通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运系统Xc活性来降低谷胱甘肽水平的能力，同时激活ER应激反应[2]。 Erastin有效抑制HT-29细胞存活。 Erastin显示出剂量依赖性效应，30μM的erastin表现出*显着的效果[3]。
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体内研究
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在良好耐受的剂量下腹膜内注射erastin可显着抑制严重联合**缺陷小鼠的HT-29异种移植物生长[3]。
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细胞实验
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为了测试erastin对结肠直肠癌细胞存活的活性，用增加浓度的erastin（0.1-30μM）处理HT-29细胞。进行MTT测定[3]。
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动物实验
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小鼠：每天用10或30mg / kg体重的erastin（腹膜内注射，持续4周）或载体对照（盐水）处理小鼠。计算肿瘤体积。每周还记录小鼠体重[3]。
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参考文献
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[1]. Dixon SJ, et al. Ferroptosis: an iron-dependent form of nonapoptotic cell death. Cell. 2012 May 25;149(5):1060-72.
[2]. Xie Y, et al. Ferroptosis: process and function. Cell Death Differ. 2016 Mar;23(3):369-79.
[3]. Huo H, et al. Erastin Disrupts Mitochondrial Permeability Transition Pore (mPTP) and Induces Apoptotic Death of Colorectal Cancer Cells. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0154605.
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Erastin物理化学性质
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸点
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721.9±70.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C30H31ClN4O4
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分子量
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547.044
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闪点
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390.4±35.7 °C
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**质量
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546.203369
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PSA
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76.90000
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LogP
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4.75
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外观性状
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white to beige
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蒸汽压
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0.0±2.3 mmHg at 25°C
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折射率
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1.634
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储存条件
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−20°C
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水溶解性
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DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
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