齐考诺肽作用

齐考诺肽作用

药物相互作用

　　齐考诺肽与其他**神经系统抑制剂合用，可使**神经系统**事件(如头晕、混乱)的发生率升高。

药理毒理

　　齐考诺肽为含有3个二硫键和25个氨基酸的多肽。本品与位于脊髓背角浅层的初级伤害性传入神经上的N-型钙通道结合，抑制初级传人神经末梢兴奋性递质的释放，具有抗伤害感受作用。本品不与**受体结合，其药理作用也不被**受体拮抗剂所阻断。在动物模型中，本品可改变**引起的胃肠动力降低，但不能改善**引起的呼吸抑制。给大鼠鞘内注射本品，同时给予**、巴氯芬或可乐定，镇痛作用增强。本品与**合用，不能防止大鼠对**的耐受性。

药代动力学

　　慢性疼痛患者鞘内滴注本品1～10mg，1h后脑脊液中药代动力学显示，药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax) 呈剂量依赖性，表观分布容积为(155±263)ml，清除率(CL)为(0．38±0．56)ml/min，消除半衰期(t1/2)为(4．6±0．9)h。本品血浆蛋白结合率为50%，表观分布容积与脑脊液体积相近(140m1)。本品可被内肽酶和肽链端解酶切开，本品进人体循环后可被存在于多种器官中的肽酶/蛋白酶溶蛋白性裂解，成为肽类片段或游离氨基酸。经尿液排出的原药不足1%。

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