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- 产品名称：MK1775 抑制剂 955365-80-7
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- 产品展商：上海羽朵
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- 发布时间：2018-08-08
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简单介绍
MK1775 抑制剂 955365-80-7
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MK1775 抑制剂 955365-80-7
产品描述
MK1775 抑制剂 955365-80-7
MK-1775是Wee1选择性抑制剂，IC50为5.2 nM，能干扰G2期DNA损伤检查。
分子量 500.6 储存条件 参考CoA中推荐的条件进行储存。
分子式 C27H32N8O2
CAS号 955365-80-7
溶剂/溶解度 DMSO ≥98mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol ≥4.6mg/m
MK1775 抑制剂 955365-80-7
MK-1775是强有力的和有选择性的WEE1抑制剂IC50为5.2纳米；阻碍了G2的DNA损伤检验点。
IC50值：5.2 nm
MK1775 抑制剂 955365-80-7
目标：Wee1
体外抑制ATP竞争方式MK-1775 Wee1激酶。相比于WEE1，MK-1775显示2倍少的效力对是的IC50为14纳米，10倍的效力对七其他激酶> 80%抑制在1μM，和> 100倍的选择性人MYT 1，另一个激酶，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶1（CDC2）在另一个网站的磷酸化（Thrl4）。通过消除DNA损伤检验点通过WiDr细胞的突变型p53蛋白Wee1活性轴承封锁，MK-1775**抑制Cdc2的Tyr15磷酸化在基底（cdc2y15）与EC50为49 nm，并抑制吉西他滨、卡铂或顺铂诱导Cdc2和呈剂量依赖性磷酸化与细胞周期阻滞，82 nm EC50为81 nm，180 nm和163 nm和159 nm和160 nm处，分别。一个人在30-100 nm MK-1775**无明显增殖作用WiDr和H1299细胞，而在300 nm MK-1775，足以抑制WEE1的> 80%，显示温和但在H1299细胞WiDr细胞和28.4% 34.1%个显著的抗增殖作用
MK1775 抑制剂 955365-80-7
体内实验：~ MK-1775**仅在20毫克/公斤，表现在T / C 69%在3天大鼠移植瘤的抗肿瘤作用对WiDr*小。在裸鼠异种移植模型tov21g-shp53 HeLa和吕克模型也适中的单用MK-1775能够抗肿瘤的疗效。
本品为科研试剂，不得用于临床！
MK1775 抑制剂 955365-80-7
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