多肽易于合成改造和优化组合，能很快确定其药用价值
由于本身的特性，多肽从临床试验到FDA批准所需时间也比小分子**时间短很多，大约平均为10年。而多肽通过临床试验的机率比小分子化合物要高两倍。多肽的特定优点使其在**开发中表现出特定的优势和拥有临床应用价值。
多肽半衰期一般很短，不稳定
多肽**在体内容易被快速降解，多肽制剂需要低温保存，但是，通过改造修饰或者与其他材料组成稳定的复合物，可提高稳定性。相对大分子蛋白或抗体类，多肽在常温下却更稳定，用量更少，单位活性也更高。
与大分子蛋白相比，多肽化学合成技术成熟
多肽容易与杂质或副产品分离，纯度高。而重组蛋白的质量、纯度和产量都难以保证。重组蛋白也不能引入非天然氨基酸，不能在末端酰胺化，同时生产周期长，成本高。多肽一般比蛋白抗体类**成本低，但比很多小分子**的合成成本高。长链多肽的合成成本会更高，但是随着科技进步，设备更新和工艺改善，小分子多肽的合成成本和商业成本已经大幅度下降，更加适合于临床应用和市场开拓。
多肽***大问题是不能口服
主要是因为易被降解和难穿越肠黏膜。但是，有各种可替代的其他给药途经如皮下注射，鼻腔喷射。
有些多肽**和小分子**相比，用药量更少、选择性更强、特异性更好、作用效果更好、副作用更小。
许多小分子化合物在人体特定器官聚集，大分子蛋白或抗体会被网状内皮系统和肝脏非特异性吸收，不可避免地导致不同程度的副作用，有的会很严重。多肽一般没有副作用或者副作用很小，主要是小分子多肽降解后的产物为氨基酸，一般不会在特定器官组织中累积，容易通过肝和肾从体内很快被**掉，因而，几乎没有异物代谢引起的毒理学问题。但是有些会因用量过大等原因而产生副作用或者因注射导致注射部位的炎症或其他反应。
多肽缺乏细胞膜渗透力，影响细胞吸收
多肽的分子大小、极性、亲水性和带电性等问题使之一般难以如小分子那样穿越细胞膜，通过生理屏障，也不能穿过血脑屏障。但是有一类细胞渗透肽却具有很强的细胞膜穿透力，因而被用作**载体来辅助这些**穿过细胞膜。同时，一些多肽可以用作非靶向特异性的小分子**的靶向载体，通过细胞表面的特定受体将**传递到受体特异性的特定靶点细胞如肿瘤细胞内。