PI-103(P110α/DNA-PK/mTOR inhibitor) YS-IPA1004-0050MG

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产品型号：YS-IPA1004-0050MG

品牌：Yeasen

公司名称：上海翊圣生物科技有限公司

所在地：上海

发布时间：2018-07-31

浏览次数：1119 次

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产品简介

PI-103, >99%

产品详细信息

订购信息：（原装进口，常备现货）

品牌	产品名称	产品货号	规格	目录价（元）
YEASEN	PI-103 （P110α/DNA-PK/mTOR inhibitor）	YS-IPA1004-0010MG	10 mg	2180.00
YEASEN	PI-103 （P110α/DNA-PK/mTOR inhibitor）	YS-IPA1004-0050MG	50 mg	8943.00

产品描述:

PI-103是一种强效的，细胞渗透性及ATP竞争性的PI3Ks家族成员抑制剂，选择性抑制DNA-PK，PI3K (p110α) 和mTOR。作用于DNA-PK, p110α, mTORC1, PI3-KC2β, p110δ, mTORC2, p110β, p110γ的IC₅₀分别是2, 8, 20, 26, 48, 83, 88, 150 nM。使用浓度为10mM时对大部分蛋白激酶几乎无抑制活性^[1]。PI-103（0.5 µM）能够明显抑制一组体外培养胶质瘤细胞的增殖，另外还可以遏制人胶质瘤移植瘤的生长且未观察到细胞毒性^[2]。PI-103能从根本上抑制细胞生长和诱导细胞周期停留在G1期。在母细胞中，PI-103还能够抑制白血病细胞增殖，白血病祖细胞克隆形成以及诱导线粒体凋亡，特别对白血病干细胞效果更为明显^[3]。

基本特性：

CAS号：371935-74-9，分子式：C₁₉H₁₆N₄O₃，分子量：348.36.

溶解与保存：

粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

PI-103的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

应用实例（仅作参考）：

1）为检测PI-103等抑制剂在体内的作用，给小鼠静脉注射胰岛素后，立刻给小鼠腹膜注射10mg/kg PI-103，每间隔15min测量一次血糖浓度，PI-103可以完全保护小鼠免受胰岛素刺激导致的血糖浓度下降^[1]。

2) 用不同浓度的PI-103或LY294002（0，0.1,1,5,10,20,50,100）处理U87MG细胞24h，通过监测Akt的磷酸化来测量PI-103的抑制作用，结果PI-103对Akt磷酸化抑制比LY294002低100倍，而且**杂交结果表明PI-103抑制p-Akt时的剂量远低于产生毒性时的剂量。为进一步检测PI-103的**性和有效性，建立U87:DEGFR移植瘤小鼠，当肿瘤长到50-100mm³时，给小鼠腹膜注射5mg/kg PI-103(对照组用DMSO)，处理18天后，肿瘤平均尺寸降低4倍，而且没有明显的细胞毒性^[2]。

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。